Testosteron ist neben Nandrolon ein wichtiges männliches Sexualhormon (Androgen).

Testosteron wird zum größten Teil unter dem Einfluss des LH (Luteinisierendes Hormon) in den Leydigschen Zwischenzellen im Hoden produziert. Die Nebennierenrinde bildet zwar kleine Mengen anderer Androgene, jedoch kein Testosteron. In der Biosynthese des Organismus ist das Cholesterol der Precursor (Vorstufe), bzw. das Progesteron ein Zwischenprodukt für die Testosteronsynthese.